전 세계에서 가장 매출이 높은 약 50가지 - 2020년

전문가가 아니고 혼자 공부하고자 하는 목적으로 작성하였습니다. 아래 페이지 내용을 번역하고 몇 가지 내용을 덧댔습니다. 막상 까보니까 49개여서 조금 실망했습니다.

50 of 2020’s best-selling pharmaceuticals - Drug Discovery and Development

- 2020년 매출 상위 약품들의 평균 연령은 출시 후 약 9년. 최대 연령은 22년

- 상위 49개 중 단백질의약품이 25개, 합성의약품이 21개, 백신이 3개 

- 상위 49개 중 항암제가 15개, 자가면역질환이 12개, 당뇨가 8개, 항바이러스제가 4개, 백신이 3개. 

- 가장 이름을 많이 올린 제약사는 Roche(7), JNJ(7), BMY(5), Pfizer(4)

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1. 휴미라 - Humira / Adalimumab(연 매출 $19.8B), Abbvie

류마티스 관절염, 강직성 척추염, 크론병, 궤양성 대장염. 2002년 말 류마티스 관절염으로 FDA 승인. 항체의약품이며 주사로 투여한다. TNF-a에 결합해 TNF 수용체와 결합하지 못하게 하여 염증반응을 억제. First in Class는 아니었지만, 투여가 편한 제형이며 임상데이터가 좋아 Best in Class가 되었다. 

2. 키트루다 - Keytruda / Pembolizumab (연 매출 $14.4B), Merck

면역항암제(PD-1), 흑색종, 비소세포폐암, 2014년 9월 흑색종 치료제로 승인. 한국에서는 총 18개 적응증에 승인. 주사 투여 약물이며 항체의약품이다.

3. 엘리퀴스 - Eliquis / Apixaban 연 매출 $14.1B), BMY & Pfizer

항응고제. 합성의약품이며 경구 투여 한다.  2012년 말 비판막성 심방세동 환자의 혈전 예방 용도로 FDA 승인. 그 외 고관절 및 슬관절 치환술 환자에서 정맥혈전색전증을 예방.

4. 레블리미드 - Revlimid / Lenalidomide (연 매출 $12.1B), BMY

다발성 골수종 치료제, 합성의약품이며 경구투여한다. 면역 조절, 세포 사멸, 혈관생성 신호 차단 등으로 다발성 골수종 세포의 성장을 저해. 2006년 중순 다발성 골수종 치료제로 덱사메타손과 병행 투여 허가. 

5. 아일리아 - Eylea / Afilbercept (연 매출 $10.7B), Regeneron & Bayer

습성 황반변성 치료제. 항체의약품. VEGF(혈관성장인자) 억제제로 신생혈관을 억제해 황반변성을 치료, 유리체 주사제. 2011년 말 습성 황반변성 치료제로 승인. 

6. 임브루비카 - Imbruvica / Ibrutinib (연 매출 $9.4B), Abbvie & JNJ

만성 림프구성 백혈병 및 소림프구성 림프종 치료제, 합성의약품이며 경구투여한다. 암세포로 변한 B세포에서 특징적으로 많이 관찰되는 BTK(Bruton's tyrosine kinase)에 선택적으로 결합해 항암표과. 2013년 외투세포 림프종 치료제로 FDA 승인 

7. 듀피젠트 - Dupixent / Dupilumab (연 매출 $8.1B), Sanofi & Regeneron

아토피 피부염, 천식 치료제. 항체치료제이며 주사제. 아토피 유발하는 IL-4, IL-13을 억제해 아토피 완화. 2017년 상반기 습진 치료제로 승인, 2018년 2019년 각각 천식 및 아토피 치료제로 승인.

8. 스텔라라 - Stelara / Ustekinumab (연 매출 $7.7B), JNJ

크론병 및 궤양성 대장염 치료제, 항체치료제이며 주사제. 면역 염증반응에 영향을 미치는 IL-12, IL-23을 억제. 2009년 건선 치료제로 승인 받은 뒤, 2016년 크론병 치료제와 2019년 대장염 치료제로 승인.

9. 빅타비 - Biktarvy / Bictegravir(연 매출 $7.3B), Gilead

HIV/AIDS 치료제로 항 레트로바이러스 약품, 합성의약품으로 경구 투여. 바이러스의 역전사 과정을 방해해 치료. 2018년 상반기 HIV-1 치료제로 FDA 승인. 

10. 옵디보 - Opdivo / Nivolumab (연 매출 7.0B), BMY

면역항암제로 항체의약품이며 주사제. 세계 최초 허가된 PD-1 항암제. 신장암, 간암, 흑색종, 폐암, 요로암, 림프종, 위암 등 다양한 적응증. 2014년 말 흑색종 치료제로 승인 받은 뒤, 다양한 암종에 승인.

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11. 자렐토 - Xarelto / Rivaroxaban (연 매출 $6.5B), JNJ

항응고제로, 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중이나 색전증 위험 감소, 정맥혈전증 등을 치료. 합성의약품이며 경구투여. 2011년 인공관절 치환술 환자 대상 정맥혈전 예방을 위해 FDA 승인

12. 프리베나 - Prevnar 13 (연 매출 $5.9B), Pfizer

폐렴구균 백신, 2010년 FDA 승인

13. 입랜스 - Ibrance / Palbociclib (연 매출 $5.4B), Pfizer

HR 양성, HER2 음성 유방암 치료제, 합성의약품이며 경구투여한다. 작용기전은 CDK4/6 억제제 2015년 유방암 치료제로 FDA 승인. 2016년 초 HR+, HER2- 유방암 치료제 승인. CDK 4/6이 세포 분열에 관여하기 때문에, 치료로 인한 부작용은 일반적으로 호중구 감소증 등이 나타난다.

(HR양성은 에스트로겐/프로게스테론 양성을 말한다.)

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14. 아바스틴 - Avastin / Bevacizumab (연 매출 $5.3B) - Roche

표적항암제로 대장암, 유방암, 비소세포폐암, 신장암, 교모세포종, 복막암, 자궁경부암 등에 사용. 단일클론항체 약품이며 주사로 투여. 혈관성장인자를 저해해(VEGF) 항암효과를 나타내며, 같은 원리로 황반변성에도 약효. 2004년 대장암 치료제로 처음 FDA 승인을 받음. 

15. 자누비아 - Januvia / Sitaglitpin (연 매출 $5.3B) - Merck

2형 당뇨병 치료제로, 합성의약품이며 경구투여. 체내 혈당을 조절하는 인크레틴 호르몬(GLP-1)을 비활성화시키는 DPP-4 효소가 있는데, 이를 억제하는 기전. 2006년 하반기 FDA 승인.

16. 트루리시티 - Trulicity / Dulaglutide (연 매출 $5.1B) - Eli lilly

2형 당뇨병 치료제로, GLP-1 호르몬 유사체로 피하주사로 투여. 일주일에 1회 주사. GLP-1은 인크레틴의 일종으로 인슐린 분비를 촉진하고, 글루카곤의 분비를 억제하는 호르몬. 다만 해당 호르몬이 DPP-4 효소에 분해되는데, GLP-1 유사체 (GLP-1 Agonist) 를 투여해 DPP-4 효소에 대한 분해 저항성을 부여. 2014년 9월 FDA 승인

17. 엔브렐 - Enbrel / Entanercept (연 매출 $5.0B) - Amgen 

류마티스 관절염, 건선성 관절염, 강직성 척추염의 치료제. 융합단백질 치료제로 TNF Inhibitor. 1998년 FDA로부터 류마티스 관절염에 사용 허가를 받았으며, 2016년에는 판상 건선치료제로 승인. 

TNF는 몸에서 생성되는 단백질로 세포막에 존재하는 TNF 수용체와 결합해 염증을 일으키는 신호를 보내는데, 엔브렐은 TNF와 먼저 결합해 염증신호를 보내지 못하도록 차단. 

18. 오크레버스 - Ocrevus / Ocrelizumab (연 매출 $4.5B) - Roche

다발성 경화증 치료제, 항체치료제로서 주사제로 투여. Humanized anti-CD20 단일항체. 자가면역질환 치료제로서 B세포의 CD20 마커를 표적으로 신경세포 대상 자가면역반응을 억제. 2017년 초 FDA 승인. 

19. 리툭산 - Rituxan / Rituximab (연 매출 $4.5B) - Roche

단일클론항체 표적 항암제, 비호지킨성 림프종 및 만성 림프구성 림프종, 류마티스 관절염 등 일부 자가면역질환에 사용. CD20을 타겟으로 하는 Chimeric mAb. 1997년 비호지킨성 림프종 치료제로 FDA 승인, 2006년 류마티스 관절염 치료제 추가. 셀트리온이 트룩시마라는 시밀러를 만들어 2018년 말 FDA 승인을 받는다. 

20. 엑스탄디 - Xtandi / Enzalutamide (연 매출 $4.4B) - Astellas / Pfizer

전립선암 치료제로 사용되며, 합성의약품으로 경구투여한다. 비스테로이드성 항안드로겐 약품. 안드로겐 수용체와 결합하여 안드로겐 수용체의 신호전달 기전을 여러 단계에 걸쳐 저해. 2012년 FDA 승인. 

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21. 타그리소 - Tagrisso / Osimertinib (연 매출 $4.3B) - Astrazeneca

특정 변이를 가진 비소세표폐암 치료제로, 합성의약품이며 경구 복용 한다. EGFR(상피세포성장인자) 저해제로, 암세포의 증식을 억제한다. 2015년, EGFR T790M 변이 양성인 비소세포폐암 치료제로 FDA 승인. EGFR 돌연변이는 폐암의 80~85%를 차지하는 비소세포폐암 중 30~40%에서 관찰되는 흔한 돌연변이 유형

22. 다잘렉스 - Darzalex / Daratumumab (연 매출 $4.2B) - JNJ

다발성 골수종 치료에 사용되며, 단일클론항체 의약품으로 정맥 주사로 투여. 다발성 골수종 세포에 과표현되는 CD38에 결합해 암을 치료. 2015년 다발성 골수종 치료제로 FDA 승인.

23. 퍼제타 - Perjeta / Pertuzumab (연 매출 $4.2B) - Roche 

HER2 양성 유방암 치료제로, 단일클론항체 의약품으로 정맥 주사로 투여. HER2 수용체에 결합해 신호전달을 막아 종양 진행을 지연, 허셉틴과 주로 병행하여 사용. 2012년 HER2 양성 유방암 치료제로 FDA 승인. 

24. 코센틱스 - Cosentyx / Secukinumab (연 매출 $4.0B) - Novatris

판상형 건선, 건선성 관절염, 강직성 척추염 치료제. 단일클론항체 의약품으로 피하주사로 투여. IL-17A에 결합해 자가면역반응을 억제. 2015년 초 건선 치료제로 FDA 승인.

25. 자디언스 - Jardiance (연 매출 $4.0B) - Boehringer Ingelheim & Lilly

2형 당뇨병 치료제로, SGLT-2 억제제이다. 합성의약품으로 경구투여한다. 신장에서의 혈당의 재흡수를 막아 소변을 통해 당을 배출시키는 메커니즘을 가진다. 2형 당뇨병 치료제로 2014년 FDA 승인.

26. 허셉틴 - Herceptin / Trastuzumab (연 매출 $3.9B) - Roche

HER2 양성 유방암 치료제로, 단일클론항체 의약품이며 정맥 주사로 투여한다. HER2 수용체에 결합해 신호전달을 막아 종양의 증식을 막는다. 1998년 FDA 승인을 받았으며, 셀트리온이 허쥬마라는 바이오시밀러를 개발해 2018년 FDA 승인을 받는다. 

27. 가다실 - Gardasil 9 (연 매출 $3.9B) - Merck

인유두종바이러스(HPV)백신, 2006년 FDA 승인.

28. 아보넥스 - Avonex / Interferon beta-1a (연 매출 $3.9B) - Biogen 

다발성경화증 치료제로, 단백질의약품이며 피하/근육주사로 투여. 1996년 FDA에서 다발성 경화증 치료제로 승인. 주사 간격을 개선한 (PEGylated- 페길화된 제품) 제품은 Plegridy가 2014년 FDA 승인. 

29. 텍피데라 - Tecfidera / Dimethyl fumarate (연 매출 $3.8B) - Viatris

다발성 경화증의 치료제로, 합성의약품이며 경구 투여. 기전이 완벽하게 밝혀지지 않았으며 면역 조절 기능과 함께 신경세포 보호를 하는 것으로 추정. 2013년 FDA 승인.

30. 레미케이드 - Remicade / Infliximab (연 매출 $3.7B) - JNJ

크론병, 궤양성 대장염, 류마티스 관절염, 강직성 척추염, 건선 및 건선성 관절염 등 자가면역질환 치료제로, 단일클론항체 의약품이다. 정맥 주사로 투여한다. TNF-a에 결합해 TNF 수용체와의 결합을 방해하고 염증반응을 억제한다. 1998년 크론병 치료제로 승인. 여기도 셀트리온이 램시마라는 시밀러를 가지고 있다. 

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31. 인베가 서스티나 - Invega Sustenna / Paliperidone Palmitate (연 매출 $3.7B) - JNJ

조현병 치료제. 합성의약품으로 주사 투여한다. 원래 의약품은 Invega, 1개월 간격으로 투여할 수 있는 장기지속형 주사제로 개선되었다. 2009년 조현병 및 분열정동장애 치료를 위해 FDA 승인. 

32. 젠보야 - Genvoya (연 매출 $3.3B) - Gilead

HIV 치료제, 여러 종류의 합성의약품을 섞은 약품으로 경구투여한다. HIV 바이러스의 인테그레디즈(Integrase) 효소를 방해하는 작용을 해 바이러스의 유전물질을 숙주 DNA에 도입하지 못하게 한다. 2012년 Stribild 라는 약으로 처음 승인 받았으나 Genvoya는 2015년 FDA 승인.

33. 오젬픽 - Ozempic / Semaglutide (연 매출 $3.2B) - Novo Nordisk

2형 당뇨병 치료제로, GLP-1 단백질 유사체. 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 분비를 억제하는 GLP-1 단백질과 유사하나, DPP-4 효소에 쉽게 분해되지 않아 혈액 내 반감기가 약 7일. 2017년 말 2형 당뇨병 치료제로 FDA 승인. 

GLP-1 호르몬이 위장운동성 및 식욕 억제에 관여하는 것으로 알려지고, 체중 감소 효과가 임상적으로 확인되면서 비만 치료 목적으로 Wegovy라는 약품으로 출시 

34. 오렌시아 - Orencia / Abatacept (연 매출 $3.2B) - BMY 

류마티스 관절염 치료제로, 합성단백질 의약품(CTLA-4 단백질 일부를 면역글로불린과 합성)이며 주사로 투여한다. T세포의 CD80 / CD86에 결합해 T세포 활성을 저해하며, TNF-a 사이토카인의 생성을 줄인다. 2005년 류마티스 관절염 치료제로 FDA 승인. 

류마티스 관절염 치료 전략 ① Upstream prevention by T-cell modulator - 청년의사

35. 란투스 - Lantus / Insulin Glargine (연 매출 $3.1B) - Sanofi

2형 당뇨병 치료제로, 피하주사 한다. 인간 인슐린 대비 지속 효과가 길고 피하주사가 가능하게 만든 제품이다. 2000년 FDA 승인. 

36. 악템라 - Actemra / Tocilizumab (연 매출 $3.1B) - Roche

류마티스 관절염 치료제로, 단일클론항체 의약품이며 정맥/피하주사 한다. 류마티스 관절염 등 자가면역질환이 높은 IL-6과 연관되어있는데, IL-6에 결합해 염증반응을 완화. 2010년 류마티스 관절염 치료제로 FDA 승인 받았으며, 2021년 코로나19 치료제로도 긴급승인을 받음. 

37. 포말리스트 - Pomalyst / Pomalidomide (연 매출 $3.1B) - BMY

다발성 골수종 치료제로, 합성의약품이며 경구투여한다. 탈리도마이드 유도체이다. 신생 혈관 생성 및 골수종 세포 성장을 저해해 약효를 낸다. 인터페론 감마, IL-2, IL-10등 분비 증가로 면역반응 활성화와 함께 IL-6 감소로 염증반응 억제가 관찰. 레블리미드와 마찬가지로 덱사메타손과 병행 투여 되며 레블리미드 내성 종양에도 약효. 2013년 다발성 골수종 치료제로 FDA 승인.

38. 질레냐 - Gilenya / Fingolimod (연 매출 $3.0B) - Novartis

다발성 경화증 치료제로, 합성의약품이며 경구투여한다. Sphingosine 1-phosphate receptor modulator로, 림프구가 림프절에서 빠져나가는 능력을 저해해, 말초 혈액에 림프구의 수를 줄인다, 중추 신경계로 이동하는 림프구의 수를 줄이는 것으로 추정된다. 2010년 다발성 경화증 치료제로 FDA 승인을 받았다.

39. 트리멕 - Triumeq (연 매출 $2.9B) - GSK

에이즈 치료제로, 합성의약품이며 경구투여한다. 뉴클레오사이드 유사체와 바이러스의 역전사 효소 저해제로, 서로 다른 기전을 가진 세 종류의 합성의약품을 섞은 것이며 (Abacavir/Dolutegravir/Lamivudine) 바이러스의 복제와 증식을 막는다. 2014년 HIV 치료제로 FDA 승인.

40. 티쎈트릭 - Tecentriq / Atezolizumab (연 매출 $2.9K) - Roche

요로상피암, 비소세포폐암, 삼중음성 유방암 등에 사용되는 단일클론항체 의약품으로, 정맥주사로 투여한다. FDA로부터 승인받은 첫 PD-L1 저해제이다. 암세포 대상으로 면역세포의 활성을 억제하는 PD-L1에 결합해 면역세포가 보다 활발하게 항암작용을 할 수 있도록 한다. 2016년 요로상피암 치료제로 FDA 승인

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41. 빅토자 - Victoza (연 매출 $2.8B) - Novo Nordisk

2형 당뇨병 치료제로, GLP-1 단백질 유사체로 피하주사 투여한다. 다른 당뇨병 치료제와 마찬가지로 비만 치료제로도 개발. 2010년 2형 당뇨병 치료제로 FDA 승인

42. 베클루리 - Veklury / Remdisivir (연 매출 $2.8B) - Gilead

코로나19 치료제로 사용되는, 유명한 약... 이하 각설.. 

43. 프롤리아 - Prolia / Denosumab (연 매출 $2.8B) - Amgen

골다공증 치료제, 항체치료제로 피하주사 투여한다. 파골세포(Osteoclast)의 활성에 관여하는 RANK Ligand에 결합하는 항체로, 파골세포의 형성과 활동을 저해해 뼈의 재흡수를 막아 골다공증을 막는다. 폐경 이후 여성은 에스트로겐 감소로 RANK Ligand가 증가, 파골세포 활동이 증가한다. 2010년 골다공증 치료제로 FDA 승인.

44. 심비코트 - Symbicort / Budesonide & Formoterol (연 매출 $2.7B) - AstraZeneca

천식 치료제 및 COPD 치료제, 합성의약품으로 흡입해 투여한다. 스테로이드 성분과 LABA(long-acting β2-agonist)를 사용해 기도 확보 및 염증 완화. 2006년 천식 치료제로 FDA 승인. 

45. 휴마로그 - Humalog / Insulin Lispro (연 매출 $2.6B) - Eli Lilly 

2형 당뇨병 치료제로, 재조합 DNA로 제조한 인슐린으로 피하주사 투여한다. 인슐린 단백질을 일부 변형해 인슐린 이합체 및 Hexamer 형성을 막아 더 효과를 높임.

인슐린 자체는 Eli lilly가 동물성 인슐린을 1923년 판매하기 시작했고, 인간 인슐린을 1982년부터 합성해 생산. 이후 이래저래 성능을 강화해왔다. 

Humalog는 Humalog Mix 75/25, Humalog U-100, Humalog U-200, Humalog Mix 50/50, insulin lispro, insulin lispro protamine, insulin lispro mix 75/25, human insulin analog 등을 포괄하는데, Insulin Lispro는  2015년 FDA 승인. 

46. 노보래피드 - NovoRapid, NovoLog - (연 매출 $2.6B) - Novo Nordisk 

1형 2형 당뇨병에 사용되는, Short Acting 인슐린이다(Insulin Aspart), 피하주사 및 정맥주사로 투여된다. 2000년 당뇨병 치료제로 FDA 승인. 

47. 싱그릭스 - Shingrix (연 매출 $2.6B) - GSK 

대상포진 백신. 2017년 FDA 승인.

48. 엔트레스토 - Entresto (연 매출 $2.5B) - Novartis

심부전 치료제이며, 합성의약품으로 경구투여한다. 심혈관의 수축 및 심근 활동에 관여하는 Angiotensin, Neprilysin 을 저해하는 방식으로 심부전 완화(사실 제대로 이해 못함). 심부전 치료제로 2015년 FDA 승인. 

49. 자이티가 - Zytiga (연 매출 $2.5B) - JNJ

전립선 암 치료제이며, 합성의약품으로 경구투여한다. 안드로겐의 합성을 저해하는 작용제이다. 2011년 전립선암 치료제로 FDA 승인.